AP19677249 - «Жануарлар мен адамдардың әртүрлі ауруларының терапиясында потенциалды белсенді симметриялық және симметриясыз типтегі жаңа орынбасқан каркасты фосфонаттарды жасау»

Басым және мамандандырылған ғылыми бағыттардың атаулары

Жаратылыстану ғылымдары саласындағы ғылыми зерттеулер. Химия саласындағы іргелі және қолданбалы зерттеулер.

Қаржыландыру соммасы

90 051 560 тг

Міндеттері

Симметриялық типтегі жаңа функционалды орынбасқан каркасты фосфонаттарды алу мақсатында құрамында альдегид, карбоксил, сульфонат, галогенметилтоптары бар фенолдардың 2-этоксивинилдихлорфосфонатпен реакцияларын зерттеу, трифторсірке қышқылының реакцияның синтетикалық нәтижесіне әсерін табу, реакцияларды жүргізудің тәжірибелік жағдайларын оңтайландыру.

Аралық неофосфафлавоноид синтезі үшін фосфоринин (фосфокумарин) туындыларының функционалды орынбасқан фенолдармен (терминалды карбонил, карбоксил топтары бар) және де дигидроксинафолдардың әртүрлі туындыларымен реакцияларын зерттеу. Реакцияның тәжірибелік жағдайларын оңтайландыру, синтетикалық нәтижеге әсеріне трифторсірке қышқылы және басқа қышқылдық катализаторлардың, оның ішінде Льюис қышқылдарының мөлшерінің әсерін зерттеу.

Құрамында терминалды функционалды топтары бар аралық неофосфафлавоноидтардың циклизациясын зерттеу, олар жоба орындау барысында симметриясыз типтегі функционалды орынбасқан каркасты фосфонаттарды синтездеу мақсатында алынады. Циклизацияның іске асу заңдылықтары, аралық өнімдердің құрылымы, тәжірибе жағдайлары – катализатордың, еріткіштің, температураның симметриясыз типтегі каркасты фосфонаттардың шығымына әсері табылады.

NH-нуклеофилдермен (карбон қышқылдарының гидразиндері мен гидразидтері) алынған функционалды орынбасқан фосфонаттардың реакцияларын, оның ішінде жаңа типтегі құрылымдар алу мақсатында туберкулезге қарсы препарат изониазидпен, трифенилфосфинмен реакциялары зерттеледі, ол заттар жоғары микробқа және ісікке қарсы белсенділік көрсетуі мүмкін. Өзінің құрамында белгілі фармакофорлы фрагменттері бар симмериялық және симметриясыз типтегі каркасты фосфонаттардың жаңа туындыларын синтездеу. Бұл қосылыстарды жоғары шығым және химиялық таза түрдегі қосылыстарды алуға мүмкіндік беретін тәжірибелік жағдайларды оңтайландыру, ол өз кезегінде дәрілік құрал ретінде әрі қарай дамытуға жол ашады.

Алынған өнімдердің микробқа қарсы және цитоулылық қасиеттерін зерттеу.

Күтілетін нәтижелер

Жоба нәтижесінде 2-этоксивинилдихлорфосфонаттың функционалды фенолдармен орынбасқан реакциялары: еріткіш қышқыл ретінде, үшфтор сірке қышқылының қатысуымен 2,4-дигидроксибензальдегид, 2,4-дигидрокси-3-метилбензальдегид, 2,4-дигидроксибензой қышқылы зерттелетін болады.

Реакция жағдайларының (реакцияға басқа қатысушыларға қатысты қолданылатын үшфторсірке қышқылының мөлшері, температурасы) оның синтетикалық нәтижесіне әсері белгіленеді, фенол құрылымының процестің жүруіне әсері анықталады.

Алынған мәліметтер негізінде мақсатты қосылыстардың ең жоғары шығымдылығын қамтамасыз ететін ең оңтайлы реакция жағдайлары таңдалады. Осылайша, симметриялы түрдегі функционалды алмастырылған каркастық фосфонаттардың алғашқы үлгілері алынады.

Фосфоринин (фосфокумарин) туындыларының функционалды орынбасты фенолдармен реакциялары: 2,4-дигидроксибензальдегид, 2,4-дигидрокси-3-метилбензальдегид, 2,4-дигидроксибензой қышқылы, 6-гидрокси-2-нафт, сондай-ақ әртүрлі еріткіш ретінде трифторсірке қышқылының қатысуымен дигидроксинафтол туындылары зерттеледі.  

Орындалу кезеңі

2023-2025 жж